Аллопуринол (Allopurinolum)

Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Фармакология

Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ . В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.

Применение вещества Аллопуринол

Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Читать статью  Народные лечение артритов полиартритов

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Аллопуринол

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД , брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.

Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.

Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Способ применения и дозы

Взрослым при легком течении заболевания — 100–200 мг/сут, при состоянии средней тяжести — 300–600 мг/сут, при тяжелом — 700–900 мг/сут. Детям от 10 до 15 лет — 10–20 мг/кг/сут (до 400 мг/сут максимально), до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза должна быть уменьшена. Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.

Читать статью  Ревматологи в Краснодаре

Меры предосторожности

Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

При появлении кожной сыпи препарат отменяют, после исчезновения необильной сыпи возможно повторное назначение препарата, при ее рецидиве лечение немедленно прекращают.

Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Торговые названия с действующим веществом Аллопуринол

Торговое название Цена за упаковку, руб.
АЛЛОПУРИНОЛ АВЕКСИМА от 146.00 до 193.00
Аллопуринол от 151.00 до 183.00
Милурит® от 210.00 до 210.00

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «ЕВРОЭКСПО», ИНН 7729429827, erid=4CQwVszH9pUmpcu9vxo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «ЕВРОЭКСПО», ИНН 7729429827, erid=4CQwVszH9pUmpcu9vxo

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Читать статью  Артрит полиартрит профилактика лечение

Официальный сайт системы справочников РЛС ® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта, а также коммерческое использование материалов. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.

Источник https://www.rlsnet.ru/active-substance/allopurinol-96

От labmedic